Macrólidos

Introducción

Los macrólidos son antibióticos que son principalmente efectivos contra bacterias intracelulares, es decir, bacterias que se infiltran en varias células del cuerpo. Por ejemplo, se pueden usar macrólidos contra varios patógenos contra los cuales las penicilinas y cefalosporinas, por ejemplo, no son efectivas. El efecto de los macrólidos se basa en que inhiben la reproducción de bacterias (bacteriostático) y así detener la propagación de la infección bacteriana.

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Indicaciones de macrólidos

Las indicaciones para la terapia con macrólidos son (como con todos los demás antibióticos) infecciones por patógenos bacterianos. Como clase de antibióticos, los macrólidos son particularmente eficaces contra las bacterias que se "esconden" en las propias células del cuerpo. Los macrólidos se pueden usar particularmente bien contra bacterias del grupo de clamidia o micoplasma. La clamidia es una bacteria que causa principalmente infecciones de los órganos genitales. Los micoplasmas, por otro lado, tienden a asentarse en las vías respiratorias.

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Los macrólidos también actúan contra las llamadas bacterias gramnegativas. Estas son bacterias que utilizan un método de tinción especial (Tinción de dolor) no mancha. Incluyen tipos de bacterias como Legionella (que suelen causar neumonía) y Neisseria (patógenos típicos de enfermedades de transmisión sexual y meningitis). Pero también las bacterias grampositivas (que se pueden teñir con la tinción de Gram) como los estreptococos se pueden tratar con macrólidos. Los estreptococos pueden causar amigdalitis en el contexto de escarlatina o inflamación de los tejidos blandos, otitis media y meningitis.

Los macrólidos son, pues, un grupo de antibióticos eficaces contra un gran número de infecciones bacterianas. En general, los macrólidos son adecuados contra casi todas las enfermedades respiratorias. También se utilizan contra muchas enfermedades de transmisión sexual y enfermedades cutáneas bacterianas. Es importante señalar que las enterobacterias (que se encuentran principalmente en el tracto digestivo) no se pueden tratar con macrólidos. Por tanto, los macrólidos no son adecuados para tratar infecciones del tracto urinario e infecciones de la vejiga.

Principio activo y efecto

El efecto de los macrólidos se basa en una inhibición en la formación de diversas proteínas de las bacterias. Se requieren los denominados ribosomas para la formación de estas proteínas bacterianas. Se trata de grandes estructuras sobre las que se traduce el material genético de las bacterias. Los macrólidos se adhieren a los ribosomas y así evitan que otras sustancias que son necesarias para la traducción de este material genético se acoplen a los ribosomas.

Esto detiene la formación de proteínas en las bacterias. Las bacterias no pueden reproducir su material genético y el crecimiento celular se detiene. Además, no se pueden desarrollar nuevas bacterias. Este mecanismo permite tratar las infecciones bacterianas con terapia con macrólidos. Los principios activos que se utilizan son eritromicina, azitromicina, claritromicina y rocitromicina.

Efectos secundarios

Los principales efectos secundarios de los macrólidos son los efectos sobre el hígado. El tratamiento con macrólidos puede dañar las células del hígado. Cuanto mayor sea la dosis del ingrediente activo, es más probable que ocurra este daño. Esto se debe principalmente al hecho de que los macrólidos se metabolizan en el hígado y también se excretan a través del hígado. Esto hace que los macrólidos se acumulen en el hígado. Los niveles activos excesivos pueden volverse tóxicos para las células del hígado y dañarlas.

Otros efectos secundarios afectan principalmente al corazón. Allí se prolonga el llamado tiempo QT, lo que puede provocar alteraciones en el ritmo cardíaco. En particular, las personas con enfermedades cardíacas preexistentes, por lo tanto, solo deben ser tratadas con macrólidos con cuidado o no recibir ningún tratamiento.

Otros efectos secundarios de los macrólidos se deben a su acción contra las bacterias. El tratamiento con macrólidos no solo evita que crezcan las bacterias que causan la infección. La piel natural y la flora intestinal, que también está formada por bacterias, también está influenciada por los macrólidos. Por tanto, la terapia puede provocar efectos secundarios en el tracto digestivo como náuseas, vómitos, diarrea y también dolores y calambres abdominales. Los efectos secundarios en la piel a menudo solo se notan cuando el sistema inmunológico está debilitado. Si los gérmenes protectores de la piel han sido eliminados por los macrólidos, otros patógenos como los hongos pueden asentarse en la piel y provocar infecciones fúngicas allí.

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Interacción

Las interacciones entre macrólidos y otros fármacos se remontan principalmente a su efecto sobre una determinada enzima en el metabolismo hepático. Esta es la enzima CYP3A4, que juega un papel importante en el procesamiento de muchas sustancias.

Los macrólidos inhiben y ralentizan el efecto del CYP3A4. Esto afecta a medicamentos como estatinas (reductores de grasa), esteroides, la píldora anticonceptiva, cortisona, inmunosupresores (medicamentos que regulan negativamente el sistema inmunológico), medicamentos psicotrópicos (medicamentos que se usan para enfermedades psicológicas) y muchas otras sustancias en su metabolismo. . Algunos medicamentos se descomponen más rápido de lo habitual, otros permanecen en el cuerpo durante un tiempo particularmente prolongado. Las interacciones con el jugo de toronja también pueden desencadenarse a través de CYP3A4.

Contraindicaciones: ¿Cuándo no se deben administrar macrólidos?

En especial, no se permite administrar macrólidos si hay alergia al ingrediente activo. Los macrólidos no deben administrarse incluso si existen intolerancias a otras sustancias contenidas en el medicamento. Existen otras contraindicaciones, por ejemplo, para las enfermedades hepáticas. Dado que los macrólidos se metabolizan en el hígado y, a su vez, pueden causar daños allí, no se deben tomar macrólidos en enfermedades hepáticas graves. Si es necesario, los macrólidos se pueden administrar en una dosis significativamente menor para el daño hepático, pero es mejor cambiar a otros grupos de antibióticos.

Dosis

La dosis de macrólidos depende del grupo de macrólidos, la enfermedad infecciosa subyacente y, si corresponde, el peso corporal de la persona a tratar. La gravedad de la enfermedad también puede influir en la dosis; también existen diferentes dosis para la administración en forma de tableta y la administración por vía venosa (intravenoso) usado.

La eritromicina se prescribe en una dosis máxima de 4 g por día. La dosis estándar por vía venosa es de 1 g dos veces (= 1000 mg); en forma de comprimidos, generalmente se toman 500 mg tres veces al día. La azitromicina, por otro lado, solo se toma una vez al día, generalmente 500 mg cada una. La claritomicina se puede tomar dos veces al día, la dosis puede estar entre 250 y 500 mg por tableta. La dosis debe ajustarse, especialmente si el hígado está dañado. Si el hígado está demasiado dañado, no se deben utilizar macrólidos.

precio

El precio de los macrólidos no se puede determinar en todos los ámbitos. Depende principalmente de la forma de administración (comprimidos o solución para administración por vía intravenosa). La dosis y el tamaño del envase también influyen, al igual que el grupo exacto de macrólidos que contiene la preparación. Los macrólidos requieren receta médica y, por lo tanto, solo se pueden comprar en farmacias con receta médica. Como regla general, solo se debe pagar la tarifa de prescripción de 5 €, los costos restantes están cubiertos por el seguro médico.

En el caso del tratamiento intravenoso de macrólidos (administración del antibiótico en una vena), el medicamento no suele tener que comprarse en la farmacia. En cambio, el tratamiento se lleva a cabo, por ejemplo, como parte de una estadía en el hospital. En este caso, el seguro médico cubre el costo total de la terapia antibiótica con macrólidos.

Macrólidos y alcohol: ¿son compatibles?

Los macrólidos, como la mayoría de los antibióticos, se metabolizan principalmente en el hígado y luego se excretan a través del hígado. Esto puede dar lugar a interacciones con el consumo simultáneo de alcohol y la terapia con macrólidos. Entonces, los macrólidos y el alcohol no van bien juntos.

El alcohol también debe metabolizarse en el hígado. Por tanto, las sustancias pueden influirse entre sí. Por ejemplo, los niveles activos de los macrólidos pueden aumentar, ya que el alcohol en el cuerpo ralentiza la descomposición del ingrediente activo. Sobre todo, esto aumenta los efectos secundarios de los macrólidos e incluso puede provocar síntomas de intoxicación debido a niveles activos excesivamente altos en el cuerpo. Además, la degradación de los macrólidos y el alcohol puede ralentizarse, por lo que se pueden alcanzar niveles elevados de alcohol en sangre incluso con un consumo mínimo de alcohol.

Alternativas

Otros antibióticos suelen ofrecer alternativas a los macrólidos. Por ejemplo, muchas enfermedades bacterianas pueden tratarse con penicilinas, cefalosporinas o fluoroquinolonas. Sin embargo, la eficacia de las diferentes clases de antibióticos varía para los diferentes grupos de bacterias.

Los macrólidos se utilizan principalmente cuando los antibióticos con menos efectos secundarios como las penicilinas y las cefalosporinas ya no son eficaces. Como alternativa a los macrólidos, a menudo se encuentran disponibles otros antibióticos de gran eficacia, como las fluoroquinolonas o los carbapenémicos.

¿Se puede tomar durante el embarazo y la lactancia?

No se dispone de datos suficientes para la administración de los distintos macrólidos durante el embarazo y la lactancia para hacer una declaración específica sobre la ingesta. Finalmente, no se ha aclarado si los ingredientes activos se pueden transferir al niño a través de la placenta (placenta) durante el embarazo. Tampoco se sabe si los macrólidos pueden transmitirse al niño a través de la leche materna. Además, no se ha aclarado si los ingredientes activos, si llegan al feto o al lactante, también lo dañarán. Por esta razón, los macrólidos solo deben tomarse durante el embarazo y la lactancia después de sopesar cuidadosamente los beneficios y riesgos.

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Efectividad de la píldora con macrólidos

Si los macrólidos y la píldora se toman al mismo tiempo, la efectividad de la píldora puede deteriorarse. Sin embargo, no se puede hacer una declaración exacta sobre la eficacia de la píldora en relación con los macrólidos, ya que no todos los macrólidos se han probado con todos los ingredientes activos de las distintas píldoras. Sin embargo, algunos estudios encontraron que la píldora era menos efectiva cuando se usaba con macrólidos. Por lo tanto, se debe asumir que la efectividad de la píldora se reduce cuando se toman macrólidos al mismo tiempo. Por lo tanto, se debe utilizar un método anticonceptivo adicional durante el período de ingesta de antibióticos.