Droga

Omeprazol

Sinónimos en un sentido más amplio

Inhibidores de la bomba de protones, IBP, ingredientes activos con la terminación -prazol (por ejemplo, pantoprazol), inhibidores de la bomba Antra®

Introducción

Normalmente existe un equilibrio en el estómago entre la producción de ácido gástrico agresivo y los mecanismos protectores de la formación de moco e hidrogenocarbonato. Las células parietales o parietales son responsables de la producción de ácido gástrico, las células secundarias para la producción de moco e hidrogenocarbonato. La producción está regulada por varios mecanismos diferentes.

El valor de pH del ácido suele estar entre 1 y 2 y se produce cuando una enzima de las células parietales o parietales, la H + / K + -ATPasa o bomba de protones, intercambia átomos de hidrógeno cargados positivamente (protones) por iones potasio mientras consume energía. bombea el estómago.

Las enfermedades asociadas con el ácido gástrico pueden verse influidas de tres formas. Una posibilidad es usar antiácidos para amortiguar el ácido del estómago. Una segunda posibilidad es la reconstrucción de la protección de la membrana mucosa. La tercera forma tiene como objetivo reducir la producción de ácido gástrico. Éstos incluyen los llamados inhibidores de la bomba de protones (IBP), como el ingrediente activo omeprazol.

Durante la terapia con omeprazol, siempre se debe intentar identificar y eliminar los factores desencadenantes de la sobreproducción de ácido gástrico. El estrés y un estilo de vida agitado tienen un efecto positivo en la producción de ácido clorhídrico. Ciertos alimentos de lujo como el café, el alto porcentaje de alcohol y los alimentos picantes también estimulan la producción.

No se debe olvidar que un germen muy específico llamado Helicobacter pylori puede colonizar la mucosa gástrica y es la causa más común de úlceras gástricas e intestinales e inflamación de la mucosa gástrica. Los inhibidores de la bomba de protones como el omeprazol han reemplazado a otros agentes terapéuticos como los antiácidos (que neutralizan el ácido del estómago). Son la primera opción incluso antes que los bloqueadores H2.

Cómo actúa el omeprazol

Los inhibidores de la bomba de protones, como el omeprazol, actúan uniéndose a la enzima responsable de la producción de ácido gástrico y, por tanto, la inhiben de forma irreversible (irreversible). Como los llamados profármacos, los inhibidores de la bomba de protones (omeprazol) solo funcionan a un valor de pH ácido y cuando las células parietales están activas. Solo se bloquean las enzimas que se encuentran en la membrana celular del estómago. El principio activo (omeprazol) se transporta a través del torrente sanguíneo a las células parietales, donde se acumula y activa las bombas de protones.

Farmacocinética del omeprazol

El omeprazol tiene su lugar de acción en las bombas de protones, que se encuentran en la membrana de las células parietales y apuntan hacia la luz gástrica. Sin embargo, para alcanzar la célula parietal, la sustancia omeprazol no debe activarse en el estómago. Por lo tanto, el medicamento se administra como una cápsula a prueba de ácidos. Esto asegura que el ingrediente activo esté protegido del ácido del estómago por la cápsula. Solo en el intestino delgado la cápsula se rompe por el medio intestinal alcalino y el ingrediente activo se absorbe en el torrente sanguíneo a través de las células intestinales. El omeprazol llega a las células parietales a través de la sangre, donde se activa.

Cabe señalar que el fármaco se degrada con relativa rapidez en el hígado. La vida media del omeprazol es de solo una hora. Sin embargo, dado que el principio activo activado se une de forma irreversible a la bomba de protones, la duración de la acción es mucho más prolongada y suele ser suficiente tomar una cápsula al día. El grado en que se inhibe la producción de ácido clorhídrico depende de la dosis y del número y actividad de las bombas de protones en la membrana celular de las células parietales (omeprazol).

Dosis de omeprazol

El omeprazol se toma por vía oral como una cápsula resistente a los ácidos (por ejemplo, Omep®). La dosis habitual es de 20 mg al día. En algunos casos (por ejemplo, síndrome de Zollinger-Ellison), sin embargo, pueden ser necesarias dosis significativamente más altas. El omeprazol tiene una amplia gama terapéutica.

Usos de omeprazol

El omeprazol se utiliza para las siguientes enfermedades:

Inflamación del revestimiento del estómago (gastritis hiperacida)
Úlceras gástricas e intestinales (úlcera gástrica, úlcera duodenal)
Síndrome de Zollinger-Ellsion
Esofagitis por reflujo (con y sin síndrome de Barrett)
Erradicación de Helicobacter pylori
Profilaxis en caso de estrés o uso de antiinflamatorios no esteroideos (AINE)

Los inhibidores de la bomba de protones como el omeprazol se utilizan para la inflamación de la mucosa gástrica relacionada con la producción de ácido clorhídrico (gastritis hiperacida), para las úlceras gástricas o del intestino delgado (úlcera gástrica, úlcera duodenal), una sobreproducción de la hormona gastrina (síndrome de Zollinger-Ellison) y para las formas graves del esófago. que se basan en el ácido del estómago que regresa al esófago (esofagitis por reflujo).

Ompeprazol también se puede utilizar para la profilaxis de úlceras estomacales o intestinales relacionadas con el estrés (profilaxis de úlceras por estrés) o para proteger la mucosa gástrica durante la terapia con AINE (fármacos antiinflamatorios no esteroideos). Estos son medicamentos que alivian el dolor, reducen la fiebre y reducen la inflamación.

En caso de colonización bacteriana de la mucosa gástrica con el germen Helicobacter pylori, se utilizan inhibidores de la bomba de protones como el omeprazol en combinación con determinados antibióticos. La administración de omeprazol solo sin combatir los gérmenes generalmente no conduce a un éxito duradero. En la denominada terapia triple, un inhibidor de la bomba de protones, p. Ej. Omeprazol, combinado con dos antibióticos diferentes.

Los antibióticos son claritromicina con amoxicilina (Triple terapia francesa) o metronidazol (Triple terapia italiana). Esta erradicación tiene éxito en más del 90% de los casos. El germen de Helicobacter pylori es un bacilo gramnegativo. Hasta el 50% de la población mundial está infectada. La infección suele ocurrir en la niñez. La reinfección en la edad adulta es rara (menos del 1%).

Efectos secundarios del omeprazol

El omeprozol generalmente se tolera bien. Incluso cuando se administran dosis altas y la duración de la terapia es prolongada, los efectos secundarios rara vez ocurren. 1-2% de los pacientes se quejan de molestias gastrointestinales. Como regla, esto se debe a una colonización bacteriana modificada del tracto gastrointestinal, porque el ácido del estómago normalmente asegura que la mayoría de las bacterias mueran (por ejemplo, lactobacilos, estreptococos).El dolor de cabeza o los mareos son incluso menos comunes. Algunos pacientes también se quejan de cansancio o picazón. En el caso de la terapia de infusión a dosis altas, como puede estar indicada en el caso de sangrado gástrico agudo, en casos raros esto conduce a alteraciones visuales, ya que también se pueden encontrar bombas de protones en el ojo.

También debe tenerse en cuenta que ciertas enzimas, que se encargan de digerir las proteínas en el estómago, solo pueden funcionar de manera óptima si el valor de pH es correcto y hay suficiente ácido clorhídrico. Esto también puede provocar trastornos digestivos, especialmente al digerir proteínas. Sin embargo, dado que la digestión generalmente se localiza principalmente en el intestino delgado y la porción del estómago es bastante pequeña, los trastornos digestivos que afectan la digestión de proteínas en el estómago no se observan a menudo cuando se usa omeprazol solo.

Efectos secundarios después de la interrupción

Después de suspender el omeprazol, no hay efectos secundarios directos que temer y, por lo tanto, no es necesario reducir gradualmente el medicamento. Sin embargo, si cesa el efecto del omeprazol, esto aún puede tener consecuencias. Los síntomas que se aliviaron previamente, como el dolor abdominal superior o la regurgitación ácida, pueden reaparecer con mayor intensidad después de suspender el tratamiento. Esto se puede contrarrestar evitando estimulantes que irritan el estómago, como el café, el alcohol y el chocolate, y no fumando.

Los bloqueadores de ácido como el omeprazol también se suelen tomar de forma preventiva para reducir los efectos secundarios de otros fármacos. Por ejemplo, dejar de tomar omeprazol mientras toma medicamentos con analgésicos como ibuprofeno o diclofenaco aumenta el riesgo de efectos secundarios como úlcera de estómago.

Efectos secundarios de la medicación a largo plazo

Los llamados medicamentos de “protección del estómago” se recetan a menudo durante meses o años y los toma el paciente. Incluso si esto también está indicado en muchos casos, el riesgo de efectos secundarios a veces graves aumenta con la medicación a largo plazo.

Por un lado, tomar omeprazol inhibe la absorción de calcio en los intestinos, por lo que cuanto más tiempo se toma el medicamento, mayor es el riesgo de fracturas. Esto es especialmente cierto para los pacientes mayores que ya tienen pérdida ósea (osteoporosis). El riesgo de neumonía bacteriana también aumenta si el medicamento se usa durante un período prolongado. Otra posible consecuencia del uso prolongado es la inflamación de los riñones. Los efectos secundarios mencionados con la medicación a largo plazo con omeprazol dependen mucho de la dosis. Además, siempre se deben sopesar las ventajas y desventajas de la medicación a largo plazo.

Interacciones de omeprazol con otros fármacos

El omeprazol puede descomponer otros medicamentos como el diazepam (Droga psicotrópican), fenitoína (utilizada para tratar latidos cardíacos irregulares o convulsiones) o warfarina (sustancia anticoagulante) ralentizarlo.

Contraindicaciones del omeprazol

No se debe administrar omeprazol en caso de disfunción hepática grave.
Otra contraindicación es la administración simultánea de clopidogrel. Este es un inhibidor de la agregación plaquetaria durante la coagulación (agregación). El omeprazol inhibe la enzima (citocromo CYP2C19) que activa el clopidogrel. Esto significa que no se puede alcanzar un nivel eficaz suficiente de clopidogrel o que son necesarias dosis más altas.

¿Qué puede hacer si los efectos desaparecen?

Si siente que los efectos del omeprazol están disminuyendo o síntomas como eructos o dolor abdominal superior se vuelven más pronunciados, debe consultar a su médico de familia o al médico que le recetó el medicamento.

Puede ser necesario aumentar la dosis o cambiar a otro medicamento. En algunos casos, sin embargo, primero se debe realizar un examen más detallado, por ejemplo, tomando una muestra de sangre. Bajo ninguna circunstancia se debe cambiar la medicación de omeprazol o suspender la medicación si el efecto desaparece.

¿Se puede tomar omeprazol durante el embarazo?

El omeprazol suele ser uno de los medicamentos permitidos durante el embarazo. Sin embargo, el médico que recetó el medicamento debe ser informado de la presencia de embarazo. Luego considerará si prescribir omeprazol o no.

A menudo, los síntomas también se pueden aliviar con otras medidas, como dormir con la parte superior del cuerpo elevada o evitar el café y otros alimentos que promueven la acidez. En principio, no se debe tomar ningún medicamento sin receta o recomendación médica, especialmente durante el embarazo.

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Más inhibidores de la bomba de protones

Además del omeprazol, actualmente hay otros cuatro inhibidores de la bomba de protones en el mercado que apenas difieren en su modo de acción y efectos secundarios. Éstos incluyen: