Antihistamínicos

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Drogas antialérgicas

¿Qué son los antihistamínicos?

Los antihistamínicos son sustancias de uso terapéutico que debilitan el efecto de la propia sustancia mensajera del cuerpo, la histamina. La histamina juega i.a. un papel central en reacciones alérgicas, inflamación, sensaciones como náuseas y en la regulación del ciclo sueño-vigilia.
Especialmente cuando se tratan alergias, como Los antihistamínicos se han vuelto indispensables para la fiebre del heno. Los antihistamínicos también son medicamentos muy eficaces para el tratamiento sintomático del mareo por movimiento (por ejemplo, con Vomex®). Muchas preparaciones están disponibles en farmacias sin receta.

¿Dónde se produce la histamina?

histamina ocurre en muchos tejidos del cuerpo. Se vuelve del aminoácidos La histidina se forma y se almacena en los llamados mastocitos. La liberación puede ocurrir a través de factores propios y externos del cuerpo. Una vez liberada, la histamina actúa uniéndose a los receptores de histamina. La histamina está especialmente concentrada en las membranas mucosas. Estómago y el Bronquios así como en la piel. Las concentraciones más bajas de histamina se encuentran en las células sanguíneas, los llamados leucocitos basófilos y Plaquetas. La histamina también juega un papel como transmisor de señales en el sistema nervioso central.

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¿Para que se usa la histamina?

histamina es una sustancia mensajera. Se usa en daño tisular, como bronceado, Se liberan quemaduras, cortes, magulladuras, etc. de las células afectadas. Como resultado, los vasos sanguíneos circundantes se expanden para asegurar un mejor flujo sanguíneo al tejido dañado y aumentar la permeabilidad de las paredes de los vasos sanguíneos. Como resultado, los componentes del sistema inmunológico pueden ingresar al tejido dañado, las células inflamatorias pueden migrar, los fragmentos de células destruidas pueden ser transportados y el tejido puede renovarse. En el estómago, la histamina aumenta la producción de Ácido del estómagoEn ciertas regiones del cerebro, sirve como sustancia mensajera para la transmisión de información entre Neuronas. Afecta el ciclo sueño-vigilia, náuseas y Vómito.

¿Qué factores conducen a la liberación de histamina?

La histamina puede desencadenarse por estímulos mecánicos, p. Ej. presión sobre el tejido, pero la radiación solar y el calor también pueden tener este efecto. Además, ciertas sustancias pueden hacer que se libere histamina en el tejido circundante. Estas sustancias pueden ser hormonas endógenas, como la gastrina, por un lado, y sustancias extrañas, como venenos para insectos, fármacos o los denominados antígenos, por otro. Los antígenos son sustancias que provocan una reacción defensiva en el organismo. Hoy en día, muchas personas padecen un sistema inmunológico demasiado sensible. Son muy sensibles al contacto con determinadas sustancias, como El polen de abeja, el polvo de la casa, la comida, los cosméticos, etc., unen antígenos a las superficies celulares, p. Ej. un polen inhalado en las células de la membrana mucosa nasal, el antígeno "polen" es reconocido como extraño por el sistema inmunológico. La célula se destruye y la histamina que contiene se libera repentinamente. Para las personas alérgicas, esta liberación de histamina se nota en diferentes formas, por ejemplo, a través del enrojecimiento de la piel con ronchas, hinchazón de las membranas mucosas de las vías respiratorias superiores e inferiores o por picazón.

Tipos de receptores de histamina y sus efectos

La histamina media su efecto al unirse a un receptor de histamina después de su liberación de los mastocitos en las superficies de las células vecinas. Esta señal generalmente hace que la célula active o desactive ciertos procesos enviando más sustancias mensajeras. Hay 4 tipos diferentes de receptores de histamina: H1, H2, H3 y H4.
Si la histamina se une a un receptor H1, esto media los siguientes efectos en diversos grados: los vasos sanguíneos se contraen, las paredes de los vasos se vuelven más permeables, las membranas mucosas se inflaman, los bronquios en los pulmones se contraen, la piel muestra enrojecimiento y se forma como resultado del aumento del flujo sanguíneo. posiblemente pequeñas ronchas. Liberación excesiva de histaminas, como las causadas por reacciones alérgicas o urticaria (Urticaria) es el caso, suele ir acompañado de un molesto picor. La picazón es causada por terminaciones nerviosas de la piel estimuladas por histamina.

Los receptores H1 también se encuentran en el cerebro. Allí, la histamina actúa como transmisor entre las células nerviosas e influye en el ritmo de sueño-vigilia. Por un lado, interviene en la reacción de despertar y aumenta la vigilia. Por otro lado, controla la sensación de náuseas y náuseas.

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Los receptores H2 se encuentran principalmente en el tracto gastrointestinal. La histamina se almacena en lo que se conoce como células ECL (células similares a las enterocromafines). Las células pueden ser estimuladas para liberar histamina por la hormona gastrina. La histamina luego se une a los receptores de superficie H2 en las células parietales vecinas, por lo que producen ácido del estómago y, por lo tanto, promueven la digestión. Además, la activación de los receptores H2 conduce a una frecuencia cardíaca acelerada y a la contracción de los vasos sanguíneos.

Si la histamina se une a los receptores H3, esto tiene un efecto autorregulador sobre la liberación de histamina. Los receptores H3 activados inhiben la liberación de histamina en el cerebro y regulan la liberación de otras sustancias mensajeras. Esto controla el hambre, la sed, el ritmo día-noche y la temperatura corporal.
Los receptores H4 aún no se han investigado adecuadamente. Pero hay evidencia de que juegan un papel en el asma alérgica.
De los tipos de receptores de histamina descritos anteriormente, hasta ahora solo se comercializan medicamentos que se unen a los receptores H1 y H2; los llamados antihistamínicos H1 o H2.

Antihistamínicos

El termino "Antihistamínicos“Significa algo así como“ medicamentos que contrarrestan la histamina ”. Funciona de la siguiente manera: los respectivos ingredientes activos compiten con la propia histamina del cuerpo por el sitio de unión al receptor en la superficie celular.
El ingrediente activo generalmente tiene una mejor capacidad de unión y puede desplazar la propia histamina del cuerpo del receptor. Sin embargo, a diferencia de la histamina, el ingrediente activo unido no desencadena una reacción. Solo bloquea el sitio de unión para que no se produzca el efecto típico de la histamina.
Los antihistamínicos H1 cancelan los efectos de la histamina en los receptores H1. Esto es particularmente importante en el caso de enfermedades alérgicas como la fiebre del heno, afecciones cutáneas no infecciosas que pican como urticaria (Urticaria) o picaduras de insectos son deseables. De esta manera, estas quejas se pueden aliviar de manera efectiva. Sin embargo, este es solo un tratamiento sintomático temporal. La causa no se puede eliminar de esta manera.

La clase de antihistamínicos H1 se ha desarrollado continuamente. Por tanto, los principios activos asociados se dividen en antihistamínicos H1 de primera, segunda y tercera generación. La desventaja de los antihistamínicos H1 de primera generación es que actúan no solo sobre los receptores H1, sino también sobre otros tipos de receptores. Esto puede provocar efectos secundarios como sequedad de boca, dolor de cabeza, mareos, náuseas o cansancio. Este último, a su vez, se ha hecho terapéuticamente útil. Algunos de los antihistamínicos H1 de primera generación también se utilizan como agentes calmantes (sedantes) para promover el sueño. Algunos principios activos, que también forman parte de la primera generación de antihistamínicos H1, muestran efectos pronunciados contra los síntomas del mareo por movimiento, como las náuseas y los vómitos. Los antihistamínicos H1 de segunda generación apenas tienen efectos secundarios sedantes y son principalmente antialérgicos.

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Antihistamínicos de segunda generación

Los antihistamínicos de primera generación se modificaron aún más para la terapia antialérgica. Una gran desventaja de los antihistamínicos antiguos (por ejemplo, Clemastin, Dimetinden) fue el efecto secundario que promueve el sueño. Por esta razón, las sustancias de la segunda generación se han cambiado para que ya no puedan provocar un aumento de la fatiga en el sistema nervioso central.
Como resultado, los antihistamínicos de segunda generación se caracterizan principalmente por un fuerte efecto antialérgico. Como parte de una reacción alérgica, la hinchazón se inhibe en gran medida y se reducen la picazón y el dolor. Además, los antihistamínicos hacen que los bronquios se expandan ligeramente.
Los ingredientes activos más conocidos de la segunda generación incluyen cetirizina y loratadina. La terfenadina, que se utilizó con frecuencia durante mucho tiempo, ha provocado importantes trastornos del ritmo cardíaco y, por lo tanto, ya no está aprobada para el mercado en Alemania.

Áreas de aplicación

Los antihistamínicos H1 son una clase muy importante de medicamentos que se utilizan para tratar Alergias. Son efectivos para aliviar síntomas como picazón y agua. ojos, membranas mucosas nasales hinchadas con sensación de congestión nariz, picazón en la nariz con la necesidad asociada de estornudar. Los antihistamínicos H1 también se utilizan en Manifestaciones cutáneas tales como picazón, ronchas y enrojecimiento de la piel, como con alergias, con urticaria crónica, quemaduras solares, luz Quemaduras y se encuentran picaduras de insectos. La segunda generación carece del efecto sedante y somnoliento. Por tanto, en la actualidad se da preferencia a los principios activos de esta generación si no se desea este efecto. Otra área de aplicación es Intolerancia a la histamina

Algunos de los ingredientes activos de los antihistamínicos H1 de primera generación tienen un efecto calmante sobre las náuseas y los vómitos. Por eso pueden ayudar preventivamente enfermedad de viajero o tomarse en caso de náuseas y vómitos. En el caso de algunos antihistamínicos H1, el efecto antialérgico pasa a un segundo plano respecto al efecto sedante, por lo que tienen prioridad como Sedantes y agentes promotores del sueño se aplicado.

Los antihistamínicos H2 tienen un campo de aplicación diferente al de los antihistamínicos H1. Disminuyen la producción de ácido del estómago y se pueden utilizar para tratar dolencias relacionadas con el ácido gástrico, como la Enfermedad por reflujo y Úlceras de estómago o intestino delgado se aplicado.

Efectos secundarios de los antihistamínicos en el corazón.

Las preparaciones individuales (terfenadina, astimezol) provocan considerables trastornos del ritmo cardíaco y, por lo tanto, ya se han retirado del mercado en algunos países.
Estas sustancias provocan una prolongación del tiempo QT del corazón en el ECG (propagación de la estimulación y regresión del corazón), lo que puede provocar trastornos graves del ritmo cardíaco con un mayor riesgo de muerte súbita cardíaca.
Con muchas otras preparaciones, a menudo hay una frecuencia cardíaca significativamente mayor durante la terapia. Los pacientes individuales refieren un corazón acelerado y una inquietud interior.

Efectos secundarios de los antihistamínicos en el hígado

En casos raros, los efectos secundarios de la terapia con antihistamínicos también se manifiestan en el hígado.
Muchos antihistamínicos se metabolizan en el hígado. Es posible tanto la activación de la preparación como la excreción a través del hígado. Esto ejerce una gran presión sobre el hígado, lo que puede provocar un mayor daño hepático si se toma el medicamento durante un período prolongado.
Por este motivo, especialmente cuando se combinan antihistamínicos con otros fármacos que son metabolizados por el hígado, se debe prestar atención a las posibles interacciones. El consumo simultáneo de alcohol también puede aumentar el efecto y causar daño adicional al hígado.

Efectos secundarios de los antihistamínicos en niños

La mayoría de los antihistamínicos de primera generación están disponibles sin receta en las farmacias. A menudo, las preparaciones también se ofrecen en combinación con otros medicamentos para la terapia antialérgica. Sin embargo, a veces hay efectos secundarios considerables, especialmente en niños (pequeños).
Dado que estos antihistamínicos también se acumulan en el sistema nervioso central, pueden provocar un aumento de la somnolencia diurna y una leve somnolencia. También se informan con frecuencia trastornos de concentración.
Con dosis muy altas o sobredosis, también son posibles las alucinaciones y convulsiones en los niños. Normalmente, los otros efectos secundarios de los antihistamínicos también ocurren, especialmente en niños pequeños. Al principio, esto conduce a una mayor sequedad de la boca, alteraciones en el vaciado de la vejiga (micción) y estreñimiento. En casos individuales, también son posibles trastornos del ritmo cardíaco, ya que las preparaciones individuales conducen a una prolongación del tiempo QT en el ECG.
En recién nacidos y bebés, también existe el riesgo de trastornos respiratorios. Como resultado, existe el riesgo de colapso cardiovascular.

¿Los antihistamínicos conducen a un aumento de peso?

Un efecto secundario bastante raro del tratamiento con antihistamínicos es el cambio de peso.
Sin embargo, los efectos de los antihistamínicos individuales sobre el peso varían ampliamente. Si bien algunas preparaciones no tienen ningún efecto sobre el apetito y el peso, otras preparaciones pueden provocar un aumento de peso de varios kilogramos en unas pocas semanas. Sin embargo, estos ocurren principalmente en terapias a largo plazo y se desarrollan lenta y continuamente durante un período de tiempo más largo.
El aumento de peso se debe a un bloqueo de los receptores de histamina, provocando un ligero aumento del apetito, lo que conduce al aumento de peso.

Antihistamínicos y alcohol: ¿son compatibles?

Muchos antihistamínicos son metabolizados por el hígado. Tanto la activación como la excreción de las preparaciones tienen lugar a través de enzimas hepáticas específicas. El hígado está muy estresado.
Una combinación de antihistamínicos y alcohol puede tener un efecto de refuerzo mutuo. Además, la función del hígado está aún más estresada, lo que puede dañarlo. Por esta razón, si es posible, se debe evitar el alcohol durante el tratamiento con antihistamínicos. Los antihistamínicos de primera y segunda generación en particular provocan efectos secundarios considerables cuando se combinan con alcohol.
Los síntomas comunes cuando los antihistamínicos se combinan con alcohol son mayor cansancio con disminución del estado de alerta y leve somnolencia. Además, es de temer un deterioro masivo de la concentración. En casos individuales, pueden ocurrir trastornos cardiovasculares potencialmente mortales.

Antihistamínicos en el embarazo

Hasta ahora, no se han demostrado efectos dañinos en la madre y el niño para la mayoría de los antihistamínicos comunes.
Las preparaciones individuales incluso se utilizan específicamente durante el embarazo. Estos incluyen, por ejemplo, la doxilamina, que se usa en el tratamiento de los vómitos.
Con la medicación a largo plazo con antihistamínicos más antiguos (difenhidramina, hidroxizina, dimenhidrinato) durante el embarazo, pocos estudios han mostrado síntomas de abstinencia leves en el recién nacido (incluido un aumento de los temblores y la diarrea).
Además, también se han demostrado efectos sobre la contracción de los músculos uterinos. Por esta razón, estas sustancias en particular deben evitarse durante el embarazo.
Cualquier medicamento debe tomarse durante el embarazo en consulta con el médico tratante. En algunos casos, también existe el riesgo de que el niño corra riesgos graves cuando se combina con otro preparado.

Antihistamínicos utilizados como somníferos.

Con los antihistamínicos de la primera generación se descubrió relativamente pronto que la terapia antialérgica conduce a un aumento de la fatiga. Las preparaciones inhiben la respuesta de despertar en el sistema nervioso central. Por esta razón, estas sustancias se han modificado adicionalmente para que también se puedan usar exclusivamente como ayudas para dormir.
Los ingredientes activos de uso frecuente son la doxilamina y la difenhidramina. Se encuentran entre las pastillas para dormir de venta libre y pueden ayudar especialmente a los trastornos del sueño leves y no crónicos.
Sin embargo, para evitar la somnolencia diurna, se debe prestar atención a tomarlo antes de acostarse. Las sustancias suelen ser bien toleradas. Sin embargo, pueden ocurrir muchos efectos secundarios con el uso regular de las preparaciones. Estos incluyen mareos, dificultad para concentrarse y dolores de cabeza. También es posible que se presente sequedad de boca, estreñimiento y problemas para orinar.