Mesalazina (5-ASA)
Introducción - ¿Qué es la mesalazina?
La mesalazina (nombre comercial Salofalk®) es un ingrediente activo del grupo de los llamados aminosalicilatos. Tiene un efecto antiinflamatorio y se utiliza para enfermedades intestinales inflamatorias crónicas. La mesalazina es el estándar de oro, particularmente en la colitis ulcerosa, pero también se usa en la enfermedad de Crohn.
La mesalazina se usa tanto en episodios agudos como en profilaxis e inhibe la inflamación y las molestias que la acompañan, como dolor y diarrea.
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Indicaciones de mesalazina
La mesalazina es un medicamento que se usa para tratar la enfermedad inflamatoria intestinal. Esto incluye la colitis ulcerosa, una enfermedad inflamatoria crónica del intestino grueso.
La mesalazina se usa en ataques agudos, la fase de inflamación severa con síntomas como diarrea violenta, a veces con sangre. La mesalazina también se usa en la profilaxis de recaídas. El uso de mesalazina también conduce a un menor riesgo de cáncer de colon, que generalmente es mayor para los afectados.
La mesalazina también se usa en la fase aguda de la enfermedad de Crohn, una inflamación crónica que puede afectar todo el tracto intestinal.
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Mesalazina para diverticulosis / diverticulitis
Muchas personas, especialmente en la vejez, se ven afectadas por lo que se conoce como diverticulosis. Son protuberancias en la pared intestinal. Estos divertículos adquieren valor de enfermedad cuando los cálculos fecales provocan necrosis e inflamación de la mucosa. Entonces se habla de diverticulitis.
La diverticulitis se suele tratar en el hospital con antibióticos y una dieta cero al inicio; dependiendo del curso, también se puede considerar una operación. En el caso de formas leves de la enfermedad, según estudios recientes, inicialmente se puede prescindir de los antibióticos; además de la mesalazina, se pueden utilizar espasmolíticos y analgésicos.
La mesalazina también parece reducir la tasa de recaída en la diverticulitis. Sin embargo, el uso de mesalazina en la diverticulitis aún no se ha investigado adecuadamente y no se ha incluido en las guías médicas.
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Principio activo, efecto de mesalazina
La mesalazina también se conoce como ácido 5-aminosalicílico o 5-ASA porque es un derivado amínico del ácido salicílico. El ácido acetilsalicílico, conocido con el nombre de aspirina, también es un derivado del ácido salicílico.
El químico, que solía obtenerse del jugo del gorrión y ahora se produce artificialmente, tiene propiedades antiinflamatorias, tiene un efecto antipirético y analgésico. Es por eso que la mesalazina se usa para la inflamación, como la enfermedad inflamatoria intestinal.
Específicamente, el ingrediente activo inhibe la formación de mediadores inflamatorios y la actividad de las células involucradas en la respuesta inflamatoria del sistema inmunológico. Los comprimidos son gastrorresistentes y solo surten efecto en el intestino. Aquí es donde se produce la inflamación en el contexto de la enfermedad de Crohn y la colitis ulcerosa, lo que significa que la mesalazina es muy eficaz.
¿Con qué rapidez se puede esperar un efecto?
La duración de un episodio y la duración del tratamiento del paciente en el episodio agudo depende de la gravedad de la enfermedad. La mesalazina generalmente se prescribe en forma de supositorios o tabletas para los brotes leves y agudos. Si no hay mejoría después de varias semanas, se utilizan corticosteroides adicionales.
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En el episodio severo, las tabletas de mesalazina y corticosteroides se usan simultáneamente (al mismo tiempo). El tratamiento debe durar al menos cuatro semanas. La terapia con mesalazina también debe continuarse a una dosis reducida después de la recaída para prevenir la recaída.
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Formas de dosificación de mesalazina
Supositorios
La mesalazina en forma de supositorios se usa particularmente cuando la inflamación afecta las secciones posteriores del intestino, es decir, el recto y el recto. los SupositoriosComo también se llaman los supositorios, generalmente se insertan por vía rectal tres veces al día, en supositorios de tratamiento agudo con 500 mg de ingrediente activo, en profilaxis 250 mg.
Los supositorios de mesalazina se utilizan principalmente en la colitis ulcerosa y también puede estar indicado su uso en la enfermedad de Crohn.
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gránulos
Los gránulos son formas de administración de granulado a polvo del ingrediente activo mesalazina. Una dosis corresponde a un sobre de gránulos; en un brote agudo, se toman tres sobres al día. Los gránulos se colocan en la lengua y se tragan enteros con abundante líquido.
Tabletas
Las tabletas de mesalazina son resistentes al jugo gástrico, lo que significa que no se digieren en el lugar donde se supone que desarrollan su efecto. La mesalazina en forma de tableta es adecuada para la inflamación del tracto intestinal, a diferencia de los supositorios y la espuma rectal, también en secciones anteriores.
Espuma rectal
En la colitis ulcerosa, que afecta principalmente al recto y al recto, la mesalazina también se usa en forma de espuma rectal. Por lo general, la dosis es de dos pulverizaciones al día antes de acostarse.
El bote de spray está provisto de un tubo aplicador que se inserta analmente. Los aerosoles se administran uno tras otro presionando el cabezal de la bomba. El tubo se desecha después de que se haya administrado la espuma. Después de usar la espuma rectal, no se debe vaciar el intestino hasta la mañana siguiente si es posible.
Efecto secundario de la mesalazina
Al igual que con cualquier medicamento, también pueden producirse efectos secundarios con la terapia con mesalazina. Los efectos secundarios de tomar tabletas de mesalazina incluyen dolor de estómago, diarrea, gases, náuseas o vómitos. Sin embargo, estos también pueden ser síntomas de la enfermedad subyacente.
Otros efectos secundarios conocidos son dolor de cabeza o mareos, con menos frecuencia alteraciones sensoriales. Ocasionalmente se producen alteraciones renales y alteraciones durante el tratamiento. La terapia puede provocar cambios en los valores sanguíneos y los recuentos sanguíneos (disminución de glóbulos blancos y rojos, plaquetas).
Existen algunas intolerancias e hipersensibilidades al ácido salicílico y sus derivados, que pueden ir acompañadas de efectos secundarios graves. No se debe tomar mesalazina si existe tal intolerancia. Las aplicaciones rectales como supositorios, enemas o espuma rectal pueden causar molestias en el ano o en el lugar de aplicación.
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dolor de estómago
El dolor abdominal es uno de los efectos secundarios más comunes de la terapia con mesalazina. Estas quejas no se pueden distinguir claramente de los síntomas de la enfermedad subyacente, lo que habla de una terapia inadecuada. Los pacientes deben informar a su médico tratante sobre cualquier efecto secundario que puedan experimentar.
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Un dolor particularmente intenso en el abdomen también puede ser una expresión de pancreatitis aguda, que es un efecto secundario muy raro pero grave de la mesalazina.
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Perdida de cabello
La caída del cabello es uno de los posibles efectos secundarios de la mesalazina, que puede afectar a menos de 1 de cada 10.000 personas (muy raro). Se han informado casos de pérdida de cabello tanto parcial como completa. La caída del cabello también puede ser una expresión de la enfermedad subyacente, ya que la enfermedad inflamatoria intestinal también puede provocar una reducción de la absorción de minerales o nutrientes.
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¿Cuáles son los signos de intolerancia?
La intolerancia al ácido salicílico y sus derivados, incluida la mesalazina, es una contraindicación absoluta para la ingestión. Los síntomas incluyen, por ejemplo, picazón y urticaria, es decir, la aparición de manifestaciones cutáneas con enrojecimiento y ronchas. También pueden producirse fiebre, problemas respiratorios o inflamación del pericardio y del músculo cardíaco.
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En caso de duda, los pacientes tratados con mesalazina deben consultar a un médico si se presentan síntomas similares y comprobar la intolerancia a la mesalazina.
Interacción con otras drogas
La mesalazina muestra una amplia variedad de interacciones farmacológicas.Los pacientes deben informar al médico tratante sobre el uso de mesalazina cuando prescriben un medicamento. Las interacciones pueden reducir la eficacia o aumentar el riesgo de efectos secundarios.
La mesalazina muestra interacciones con anticoagulantes, cuyo efecto puede incrementarse. El riesgo de hemorragia gastrointestinal aumenta. La mesalazina también muestra interacciones con sulfonilureas, agentes reductores de azúcar en sangre. Esto también se aplica a los medicamentos uricosúricos, agentes que promueven la excreción de ácido úrico. Los diuréticos como la espironolactona y la furosemida también interactúan con la mesalazina.
Los glucocorticoides, que se utilizan como fármacos antiinflamatorios, aumentan el riesgo de efectos secundarios no deseados. La mesalazina también reduce los efectos de la rifampicina, un fármaco antituberculoso. En combinación con mercaptopurina, un agente citotóxico e inmunosupresor, puede ocurrir pancitopenia, una reducción severa en todos los grupos de células sanguíneas.
Efectividad de la pastilla
Los pacientes con enfermedad inflamatoria intestinal sufren diarrea repetidamente. Esto puede reducir la eficacia de la píldora y no es la primera opción anticonceptiva en la fase aguda de la enfermedad.
La mesalazina no afecta la eficacia de la píldora. No obstante, las pacientes deben discutir las posibilidades de anticoncepción con su ginecólogo en relación con su enfermedad y medicación y, dependiendo de la gravedad, recurrir a un método alternativo. Como alternativas a la píldora, por ejemplo, son concebibles los implantes hormonales o los DIU hormonales. La anticoncepción eficaz siempre que no se desee tener hijos es importante, ya que los medicamentos a largo plazo en dosis altas en el curso de una enfermedad grave conllevan un cierto riesgo de dañar al bebé.
Mesalazina y alcohol: ¿son compatibles?
El alcohol tiene un impacto negativo en el curso de la enfermedad inflamatoria intestinal y puede promover un brote agudo, por lo que generalmente se aconseja a los pacientes que no consuman alcohol.
La interacción entre el alcohol y la mesalazina no se ha investigado adecuadamente. Los afectados deben beber alcohol de forma responsable y en pequeñas cantidades e, idealmente, abstenerse de tomarlo. Esto es especialmente cierto para los pacientes en un episodio agudo que también están siendo tratados con cortisona.
Contraindicaciones: ¿Cuándo no se debe administrar mesalazina?
No se debe tomar mesalazina si existe hipersensibilidad al ácido salicílico y sus derivados (esto incluye la aspirina). Las disfunciones hepáticas y renales graves también son contraindicaciones para su uso. Debido al mayor riesgo de hemorragia, la mesalazina no debe utilizarse para las úlceras gástricas e intestinales existentes (úlcera gástrica y úlcera duodenal). La mesalazina tampoco debe usarse en pacientes que tienen una mayor tendencia a sangrar.
La mesalazina solo debe tomarse con el consejo de un médico y bajo una estrecha supervisión médica. Además de la sangre y la orina, se recomienda la monitorización de la función renal.
Dosis de mesalazina
La mesalazina siempre debe tomarse exactamente como lo indique su médico o farmacéutico. La dosis habitual de tabletas de mesalazina para el tratamiento agudo de la colitis ulcerosa es de entre 1,5 gy 3 g de mesalazina al día, dividida en dos o tres dosis individuales.
En el tratamiento agudo de la enfermedad de Crohn, se toman entre 1,5 gy 4,5 g.
En la prevención de la recurrencia de la colitis ulcerosa, se toman 500 mg tres veces al día, es decir, un total de 1,5 g de mesalazina por día.
Precio de la mesalazina
Los costos de la mesalazina varían según el proveedor y la forma de dosificación. Comprimidos de mesalazina con un contenido de principio activo de 500 mg en un tamaño de envase de 50 comprimidos por unos 35 €, como supositorio de 500 mg en un paquete de 30 por unos 57 € y bolsas de granulado con 1000 mg de principio activo por unos 54 € por 50 piezas.
¿Se puede tomar durante el embarazo y la lactancia?
Las mujeres que quieran tener hijos definitivamente deben informar a su médico sobre esto. La mesalazina debe tomarse después de una cuidadosa consideración de la relación riesgo-beneficio. Si bien no hay suficientes estudios sobre esto, la mesalazina parece ser en gran medida segura durante el embarazo.
En general, las mujeres deben esperar una fase de la enfermedad al iniciar un embarazo en la que no se requiere o solo se requiere una dosis baja del medicamento. Si es posible, el tratamiento debe suspenderse durante las últimas cuatro semanas. Pequeñas cantidades de mesalazina se excretan en la leche materna, pero los bebés amamantados no presentan anomalías.
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Alternativas a la mesalazina
La mesalazina es la primera elección en la fase aguda de la colitis ulcerosa. Los pacientes con enfermedad de Crohn también muestran una buena respuesta al agente antiinflamatorio. En el caso de una enfermedad particularmente grave, el médico ocasionalmente también prescribirá cortisona.
Si no hay respuesta a la terapia, se utilizan inmunosupresores que inhiben la inflamación. Los medicamentos incluyen azatioprina, 6-mercaptopurina o anticuerpos como infliximab. La última opción de tratamiento para ambas enfermedades es la terapia operatoria.
